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レフルノミド

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薬品名

レフルノミド(leflunomide)(LEF)
イソキサゾール系の分子構造を持つ抗リウマチ薬。トラフは20μg/mlが望ましい模様だが国内で測定できません。

血清濃度は海外なら測定できるみたいです。 LEFLU - Clinical: Leflunomide Metabolite (Teriflunomide), Serum

商品名

  • アラバ錠10mg/アラバ錠20mg/アラバ錠100mg

適応

  • 特発性膀胱炎→プレと併用して1.5 ~ 4.0mg/kg, SID, POで使用
  • 肉芽腫性髄膜脳脊髄炎(GME)→学会報告ある程度でペーパーみかけてません。
  • 慢性胃腸炎→ミニチュアダックスフンドかつ国内のみ(海外ではみとめられていない)。IBDの亜型?と考えられている
    • 消化器型低グレードリンパ腫が慢性胃腸炎として診断されているケースもあるためLEFを使用する事は注意
  • 非再生性免疫介在性貧血→勉強会で報告されている先生がいらっしゃいましたので記載。グルココルチコイドに抵抗性を示したため使用したところ奏功したという内容でした。
  • NME(パグ脳炎)→アザチオプリン、シクロスポリ ン、タクロリムス、レフルノミド等が免疫抑制剤として選択されるが状態が安定指定ない場合ステロイド使用もやむを得ない
  • 関節リウマチ、全身性エリテマトーデス(SLE)、糸球体腎炎、IMHA、IMTP(Immune-mediated thrombocytopenia)、多発性筋炎、天疱瘡など
  • 特発性多発性関節炎→微妙という意見も
  • 報告はあるがDMARD(抗リウマチ薬)としての使用頻度は(報告が)あまりない
  • 全身性組織球症

薬の作用機序

  • ピリミジン合成阻害をし T、B リンパ球の増殖を選択的に抑制する(DNA合成の抑制)
  • チロシンキナーゼ用量は阻害作用を有し、TNF などの炎症性サイトカインのシグナル伝達を抑制する作用を持つ

薬用量

  • 薬用量は確立されていない
  • ステロイドやシクロスポリンと併用可能
動物種 薬用量 注意項目
1.5 ~4mg/kg/ 日
1.5 ~4mg/kg/ 日
mg/kg
  • IMHA
  • GME
    • 4mg/kg,SID serial 7days。MaintainDose 1mg/kg,SID (松木先生の資料から抜粋)

注意事項・副作用

  • 動物種ごとに分けずに記載
  • 間質性肺炎→人で報告あり。しかし使用している先生方にも経験された先生もいるようです。
    • IMHA時に血栓形成での合併症で胸水貯留や肝腫大が見られた場合、この間質性肺炎のジレンマに悩まされることがあるかと思います。しかし個人的経験ですが使用してよかったなと感じました。

毒性

代謝

その他