化学療法薬:抗悪性腫瘍薬

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(1) 作用機序

===a. 作用機序 [#w9e31c41] 細菌の発現必須物質であるパラアミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）に競合拮抗して、静菌的に作用する。 &br;※葉酸合成系を欠く微生物、哺乳類、鳥類には作用しない。（選択毒性が高い） ===b. 抗菌スペクトル [#a9515315] &br;グラム陽性菌・一部のグラム陰性桿菌・放線菌・トキソプラズマ・原虫に有効。 ===c. 吸収・運命 [#g623015b]

• 吸収速度は、その薬物の溶解性に比例
• 血漿蛋白と結合しやすいものは、作用が持続。
• ４位のアセチル化、酸化を受けるか、あるいは未変化体のまま尿中に排泄。

===ｄ. 毒性 [#ra7b65dd]

• 急性・・・嘔吐、めまい、貧血
• 慢性・・・腸内細菌の抑制・ビタミン代謝抑制&br;腎障害（アセチル化体は尿ｐＨが低いほど析出し再結晶化→尿路結石）

===e. 分類 [#bb20e681]

1. 難溶性・・・スルファジアジン・・・外用（創面消毒）
2. 易溶性・・・スルフィソキサゾール・・・尿路感染用
3. 持続性・・・スルファジメトキシン・・・吸収速く排泄遅い
4. 難吸収性・・・ホモスルファミン・・・外用

===*スルファモノメトキシン（sulfamonnomethoxine） [#v5ae40fd] 　　・吸収が速く、排泄は遅い。 　　・持続性サルファ剤 ===*サルファ剤*トリメトプリム合剤（Ｓ*Ｔ合剤） [#ua07f2bb] 　　　　・サルファ剤との間に著しい相乗効果 　　　　・呼吸器系、尿路感染症、敗血症に有効 ===*＜細菌のＤＮＡ合成における各薬物の作用点＞ [#u8fe6bb7]

(2) ニトロフラン誘導体

• 細菌の炭水化物代謝を阻害することにより、殺菌的に作用する。
• 消化管吸収が悪いので腸内感染症、コクシジウム症に効果。
• フラゾリドン（furazdidone）などがある。

(3) ニューキノロン系

• 抗菌スペクトルが広く、グラム陽性、陰性菌の大部分、マイコプラズマに有効
• グラム陰性菌には既存の薬剤よりも全般的に優れていて、耐性菌にも有効
• 家畜の広範な応用に対する耐性菌により、人間の治療に支障を来す恐れもあり、『第一次選択剤が無効な症例のみに応用すること』という制約が付けられている。
• オフロキサシン（ofloxacin）がある