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「化学療法薬:抗悪性腫瘍薬」の版間の差分

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(ページの作成:「== (1) 作用機序 == ===a. 作用機序 [#w9e31c41] 細菌の発現必須物質であるパラアミノ安息香酸(PABA)に競合拮抗して、静菌的...」)
 
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== (1) 作用機序 ==
+
[[category:薬理学]]
===a. 作用機序 [#w9e31c41]
+
== 分類 ==
細菌の発現必須物質であるパラアミノ安息香酸(PABA)に競合拮抗して、静菌的に作用する。
+
*1.アルキル化剤
&br;※葉酸合成系を欠く微生物、哺乳類、鳥類には作用しない。(選択毒性が高い)
+
**シクロフォスファマイド→ホジキン病
===b. 抗菌スペクトル [#a9515315]
+
**ブルスファン→急性顆粒白血病
&br;グラム陽性菌・一部のグラム陰性桿菌・放線菌・トキソプラズマ・原虫に有効。
+
*2.代謝性拮抗物質
===c. 吸収・運命 [#g623015b]
+
**6-メルカプトプリン→白血病
*吸収速度は、その薬物の溶解性に比例
+
*3.抗生物質
*血漿蛋白と結合しやすいものは、作用が持続。
+
**ブレオマイシン→扁平上皮ガン、悪性リンパ腫
*4位のアセチル化、酸化を受けるか、あるいは未変化体のまま尿中に排泄。
+
*4.その他
===d. 毒性 [#ra7b65dd]
+
**ビンクリスチン→悪性リンパ腫
*急性・・・嘔吐、めまい、貧血
+
*慢性・・・腸内細菌の抑制・ビタミン代謝抑制&br;腎障害(アセチル化体は尿pHが低いほど析出し再結晶化→尿路結石)
+
===e. 分類 [#bb20e681]
+
#難溶性・・・スルファジアジン・・・外用(創面消毒)
+
#易溶性・・・スルフィソキサゾール・・・尿路感染用
+
#持続性・・・スルファジメトキシン・・・吸収速く排泄遅い
+
#難吸収性・・・ホモスルファミン・・・外用
+
===*スルファモノメトキシン(sulfamonnomethoxine) [#v5ae40fd]
+
  ・吸収が速く、排泄は遅い。
+
  ・持続性サルファ剤
+
===*サルファ剤*トリメトプリム合剤(S*T合剤) [#ua07f2bb]
+
    ・サルファ剤との間に著しい相乗効果
+
    ・呼吸器系、尿路感染症、敗血症に有効
+
===*<細菌のDNA合成における各薬物の作用点> [#u8fe6bb7]
+
<html><a href="https://www.flickr.com/photos/geshtalt/16682802800" title="サルファ by naruaki kitano, on Flickr"><img src="https://farm8.staticflickr.com/7606/16682802800_49fb9807c7_z.jpg" width="517" height="274" alt="サルファ"></a></html>
+
  
== (2) ニトロフラン誘導体 ==
+
== 抗ガン剤 ==
*細菌の炭水化物代謝を阻害することにより、殺菌的に作用する。
+
*消化管吸収が悪いので腸内感染症、コクシジウム症に効果。
+
*フラゾリドン(furazdidone)などがある。
+
  
== (3) ニューキノロン系 ==
+
<html>
 
+
<head>
*抗菌スペクトルが広く、グラム陽性、陰性菌の大部分、マイコプラズマに有効
+
  <meta http-equiv="Content-Type" content="text/html; charset=utf-8">
*グラム陰性菌には既存の薬剤よりも全般的に優れていて、耐性菌にも有効
+
  <meta http-equiv="Content-Style-Type" content="text/css">
*家畜の広範な応用に対する耐性菌により、人間の治療に支障を来す恐れもあり、『第一次選択剤が無効な症例のみに応用すること』という制約が付けられている。
+
  <title></title>
*オフロキサシン(ofloxacin)がある
+
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    td.td13 {width: 54.0px; height: 55.0px; background-color: #dbdece; border-style: solid; border-width: 5.0px 1.0px 5.0px 1.0px; border-color: #e1c9a9 #000000 #e1c9a9 #000000; padding: 4.0px 4.0px 4.0px 4.0px}
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    td.td18 {width: 54.0px; height: 25.0px; background-color: #dbdece; border-style: solid; border-width: 5.0px 1.0px 5.0px 1.0px; border-color: #e1c9a9 #000000 #e1c9a9 #000000; padding: 4.0px 4.0px 4.0px 4.0px}
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 +
<p class="p1"><br></p>
 +
<table cellspacing="0" cellpadding="0" class="t1">
 +
  <tbody>
 +
    <tr>
 +
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 +
        <p class="p2"><span class="s1"><b>クスリ</b></span></p>
 +
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 +
      <td valign="middle" class="td2">
 +
        <p class="p2"><span class="s1"><b>作用</b></span></p>
 +
      </td>
 +
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 +
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 +
      </td>
 +
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 +
        <p class="p2"><span class="s1"><b>適応</b></span></p>
 +
      </td>
 +
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 +
        <p class="p2"><span class="s1"><b>副作用</b></span></p>
 +
      </td>
 +
    </tr>
 +
    <tr>
 +
      <td valign="middle" class="td6">
 +
        <p class="p2"><span class="s1"><b>アルキル化薬</b></span></p>
 +
        <p class="p2"><span class="s1"><b>シクロフォシファミド</b></span></p>
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 +
        <p class="p3"><span class="s1">DNA複製阻害(グアニンを修復)</span></p>
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 +
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 +
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 +
        <p class="p3"><span class="s1">軟部肉腫・乳腺腫瘍</span></p>
 +
      </td>
 +
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 +
        <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制</span></p>
 +
        <p class="p3"><span class="s1">出血性膀胱炎</span></p>
 +
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 +
    </tr>
 +
    <tr>
 +
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 +
        <p class="p2"><span class="s1"><b>代謝拮抗薬</b></span></p>
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        <p class="p2"><span class="s1"><b>6-メルカプトプリン</b></span></p>
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        <p class="p2"><span class="s1"><b>フルオロウラシル(5FU)</b></span></p>
 +
      </td>
 +
      <td valign="top" class="td7">
 +
        <p class="p3"><span class="s1">DNA複製阻害(塩基と拮抗)</span></p>
 +
      </td>
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      <td valign="top" class="td8">
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        <p class="p3"><span class="s1">DNA</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">合成期</span></p>
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      </td>
 +
      <td valign="top" class="td9">
 +
        <p class="p3"><span class="s1">白血病</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">固形癌</span></p>
 +
      </td>
 +
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 +
        <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">消化管障害</span></p>
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      </td>
 +
    </tr>
 +
    <tr>
 +
      <td valign="middle" class="td6">
 +
        <p class="p2"><span class="s1"><b>抗生物質</b></span></p>
 +
        <p class="p2"><span class="s1"><b>プレオマイシン</b></span></p>
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      </td>
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      <td valign="top" class="td7">
 +
        <p class="p3"><span class="s1">フリーラジカル生成</span></p>
 +
        <p class="p3"><span class="s1">DNAリガーゼ阻害</span></p>
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      </td>
 +
      <td valign="top" class="td8">
 +
        <p class="p3"><span class="s1">いつでも</span></p>
 +
      </td>
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 +
        <p class="p3"><span class="s1">リンパ腫</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">肉腫</span></p>
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      </td>
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 +
        <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">消化管障害</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">心毒性</span></p>
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 +
    </tr>
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    <tr>
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        <p class="p2"><span class="s1"><b>植物アルカロイド</b></span></p>
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        <p class="p2"><span class="s1"><b>ピンクリスチン</b></span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">チューブリンと結合して微小管を可溶化</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">リンパ腫</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制(ビンブラスチン)</span></p>
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        <p class="p2"><span class="s1"><b>加水分解酵素</b></span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">リンパ性白血病</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">蛋白合成阻害</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">アナフィラキシー</span></p>
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      </td>
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    </tr>
 +
    <tr>
 +
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        <p class="p2"><span class="s1"><b>白金化合物</b></span></p>
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        <p class="p2"><span class="s1"><b>シスプラチン</b></span></p>
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      </td>
 +
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 +
        <p class="p3"><span class="s1">DNAと結合して機能抑制</span></p>
 +
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 +
        <p class="p3"><span class="s1">いつでも</span></p>
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      </td>
 +
      <td valign="top" class="td19">
 +
        <p class="p3"><span class="s1">上皮性腫瘍・中皮腫</span></p>
 +
        <p class="p3"><span class="s1">骨肉種</span></p>
 +
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 +
        <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制、腎障害</span></p>
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        <p class="p3"><span class="s1">聴覚障害、嘔吐</span></p>
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  </tbody>
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<p class="p1"><br></p>
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 +
</html>

2015年3月20日 (金) 16:07時点における最新版

分類

  • 1.アルキル化剤
    • シクロフォスファマイド→ホジキン病
    • ブルスファン→急性顆粒白血病
  • 2.代謝性拮抗物質
    • 6-メルカプトプリン→白血病
  • 3.抗生物質
    • ブレオマイシン→扁平上皮ガン、悪性リンパ腫
  • 4.その他
    • ビンクリスチン→悪性リンパ腫

抗ガン剤


クスリ

作用

時期

適応

副作用

アルキル化薬

シクロフォシファミド

(ブスルファン)

DNA複製阻害(グアニンを修復)

いつでも

悪性リンパ種

多発性骨髄腫

軟部肉腫・乳腺腫瘍

骨髄抑制

出血性膀胱炎

代謝拮抗薬

6-メルカプトプリン

フルオロウラシル(5FU)

DNA複製阻害(塩基と拮抗)

DNA

合成期

白血病

固形癌

骨髄抑制

消化管障害

5FU(猫)→神経症状

抗生物質

プレオマイシン

フリーラジカル生成

DNAリガーゼ阻害

いつでも

リンパ腫

肉腫

骨髄抑制

消化管障害

心毒性

植物アルカロイド

ピンクリスチン

ピンプラスチン

チューブリンと結合して微小管を可溶化

細胞分裂期

リンパ腫

急性白血病(ピンクリスチン)

軟部肉腫

骨髄抑制(ビンブラスチン)

神経障害(ビンクリスチン)

加水分解酵素

L-アスパラギナーゼ

L-アスパラギンを分解

中間期

リンパ性白血病

リンパ腫

蛋白合成阻害

アナフィラキシー

白金化合物

シスプラチン

DNAと結合して機能抑制

いつでも

上皮性腫瘍・中皮腫

骨肉種

骨髄抑制、腎障害

聴覚障害、嘔吐