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== 薬の作用機序 == | == 薬の作用機序 == | ||
*プリン代謝拮抗物質の誘導体 | *プリン代謝拮抗物質の誘導体 | ||
| + | **肝臓で6-メルカプトプリンになる→プリン体と代謝拮抗→核酸合成を阻害→細胞毒性 | ||
| + | **細胞周期のS期に作用 | ||
| + | **効果発現まで2~4週間かかる | ||
*リンパ球への分化・増殖抑制(CD8-T→killer T,B→形質細胞) | *リンパ球への分化・増殖抑制(CD8-T→killer T,B→形質細胞) | ||
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== 薬用量 == | == 薬用量 == | ||
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== 代謝 == | == 代謝 == | ||
| + | *チオプリンメチルトランスフェラーゼにより代謝される | ||
| + | **ジャイアン ト・シュナウザーは酵素の活性低い | ||
| + | **アラスカン・マラミュートは酵素の活性高い | ||
| + | **'''猫は活性低いのであまり用いられないのはこの酵素活性が理由だと思われる''' | ||
== その他 == | == その他 == | ||
2015年1月31日 (土) 03:47時点における最新版
メルファランが代用薬としてある。
薬品名
アザチオプリン
商品名
- イムラン
適応
- IMTPとIMHA
- 限局性筋無力症
- 吸収不良性疾患
- リウマチ様関節炎
薬の作用機序
- プリン代謝拮抗物質の誘導体
- 肝臓で6-メルカプトプリンになる→プリン体と代謝拮抗→核酸合成を阻害→細胞毒性
- 細胞周期のS期に作用
- 効果発現まで2~4週間かかる
- リンパ球への分化・増殖抑制(CD8-T→killer T,B→形質細胞)
薬用量
| 動物種 | 薬用量 | 注意項目 |
|---|---|---|
| 犬 | 2(1.5~2.5)mg/kg sid~EOD | |
| 猫 | ||
| … | mg/kg | … |
- 犬
- ジャーマンシェパードで肝毒性発生しやすいとの報告あり(↓の毒性のリンク参照)
注意事項
毒性
- 膵炎を誘発する事がある→膵炎参考
- 一部で肝毒性
- 骨髄抑制
- K. Wallisch andL.A. Trepanier /Incidence, Timing, and Risk Factors of Azathioprine Hepatotoxicosis in Dogs
代謝
- チオプリンメチルトランスフェラーゼにより代謝される
- ジャイアン ト・シュナウザーは酵素の活性低い
- アラスカン・マラミュートは酵素の活性高い
- 猫は活性低いのであまり用いられないのはこの酵素活性が理由だと思われる