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カテゴリ:抗生物質

19,564 バイト追加、2015年3月14日 (土) 01:27

[[category:薬]]

[[category:薬理学]]

== (1) 抗生物質の条件 ==

#広範囲の病原微生物に対して、低濃度で強力な発育抑制ないし、殺菌作用を示すこと（静菌作用により殺菌作用をもつことが望ましい）

#微生物の抵抗性発現が著しくないこと

#長期使用にも重篤な副作用が起こりにくいこと

#有効血中濃度濃度が速やかに達成、持続されること

#組織への浸透性が良いこと。ｐ.oが可能なこと

#体液、浸出液、血漿蛋白等による効力減弱が少ないこと　

==(2) 作用機序による分類 ==

===細菌の細胞壁の合成を阻害するもの===

・β-ラクタム系（ペニシリン類、セファロスポリン系）

===細胞膜を障害し浸透圧を変え、細胞内成分の露出を起こすもの===

・ポリミキシンＢ、コリスチン

===細菌のリボゾーム機能を妨げ、蛋白合成の開始を障害するもの===

・テトラサイクリン系、クロラムフェニコール系、マクロライド系

===細菌のリボゾーム機能を妨げ、蛋白合成の開始を障害し、ｍＲＮＡがリボゾームの識別範囲を誤読して、異常ポリペプチド鎖を生成させるもの===

・ミノグリコシド系　　　　

===ＤＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害し、ＲＮＡ生合成を阻害するもの===

・リファンピシン

===ＤＮＡ合成を阻害するもの===

・アクチノマイシンＤ、マイトマイシンＣ、ブレオマイシン、シクロフォスファマイド、６-メルカプトプリン

==(3) 抗菌スペクトルと菌交代現象 ==

=== 抗菌スペクトル ===

*広域性・・・テトラサイクリン、クロラムフェニコール

*狭域性・・・ペニシリン

=== 菌交代現象 ===

抗菌性薬物を長期連用した場合にみられる生体内の常在細菌の分布異常現象である。→cf:[[:Category:リンコマイシン系抗生物質]]

==== 例 ====

*抗結核薬の長期連用→肺上気道に多数のカンジタ

*クロラムフェニコール

*セファロスポリン：長期連用→腸内大腸菌の減少と緑膿菌の増加　

*テトラサイクリン

==(4) 化学療法剤の耐性について ==

*病原微生物がある化学療法剤に対して抵抗性を示した場合、この微生物は'''耐性を獲得'''したという。

*ある抗生物質に対して耐性を生じた微生物が、構造の類似した他の抗生物質に対しても抵抗性を示すことを'''交差耐性'''という。(交叉耐性とも表記される)

*誘導耐性とはある特定の抗生物質が別の抗生物質の耐性を誘導する事を言う→例）リンコマイシンを使っているときにエリスロマイシンを使うと効果がさがる等

==(5) 化学療法剤の併用の意義 ==

*相乗作用による殺菌力の増強効果

*抗菌スペクトルの増加による混合感染時の菌交代現象の防止

*相加作用による副作用の低減（投与量を減少できる）、および耐性発現の遅延効果（ペニシリンGとテトラサイクリンの併用は、拮抗作用が起こり抗菌力の低下を招くので注意する）

==(6) 各種抗生物質の特徴

<html>

<head>

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</style>

</head>

<body>

<tbody>

<tr>

細胞壁合成阻害

（トランスペプチダーゼ阻害）

</td>

βラクタム系ペニシリン類（iv>po）

</td>

</tr>

<tr>

ベンジルペニシリン

</td>

殺菌

</td>

G(+)

</td>

アレルギー

ペニシリナーゼで失活

</td>

</tr>

<tr>

アンピシリン

アモキシリン

</td>

G(+)、一部G(-)

</td>

</tr>

<tr>

クロキサシリン

メチシリン

</td>

ペニシリナーゼ産生

黄色ブドウ球菌

</td>

</tr>

<tr>

βラクタム系セファム類（iv>po）

</td>

</tr>

<tr>

セファレキシン

</td>

殺菌

</td>

G(+)

特にブドウ球菌

</td>

アレルギー

</td>

</tr>

<tr>

蛋白合成阻害

(リボゾーム30ｓに結合）

</td>

アミノグリコシド類（iv＞po）

</td>

</tr>

<tr>

ストレプトマイシン

ゲンタマイシン

アミカシン、ネオマイシン

</td>

殺菌

</td>

G(‐) 、一部G(+)

特に抗酸菌

ゲンタ：緑膿菌

</td>

強い腎障害

聴覚（第8神経）障害

消化管吸収が悪い

グラム陽性菌、陰性菌、抗酸菌、放線菌、レプトスピラに有効

</td>

</tr>

<tr>

テトラサイクリン類（広域抗生物質）

</td>

</tr>

<tr>

オキシテトラサイクリン

</td>

静菌

</td>

G(+)、G(‐)

マイコプラズマ

リケッチア

クラミジア

</td>

消化管毒性

血漿蛋白や骨組織に結合性が高い

Ca,Feが吸収に強く関与する

広域スペクトラムだが真菌には非感受性

</td>

</tr>

<tr>

蛋白合成阻害

(リボゾーム50ｓに結合）

</td>

マクロライド系：胆管内腔の感染に有効

</td>

</tr>

<tr>

エリスロマイシン

タイロシン

</td>

静菌

</td>

G(+)

マイコプラズマ（特にタイロ）

クラミジア

レプトスピラ

</td>

クロラムフェニコールと競合拮抗する為禁忌(エリスロマイシン)P450阻害

</td>

</tr>

<tr>

クロラムフェニコール類（広域抗生物質）

</td>

</tr>

<tr>

クロラムフェニコール

</td>

静菌

</td>

G(+)、G(‐)

好中球内の細菌

</td>

骨髄抑制

</td>

</tr>

<tr>

細胞膜障害

</td>

ペプチド類（陽イオン性界面活性剤）：水に溶けやすい

</td>

</tr>

<tr>

ポリミキシンB

コリスチン

</td>

殺菌

</td>

G(+)

緑膿菌

</td>

腎毒性・神経毒性

iv（intravenus：静脈投与）禁忌(皮膚などの局所)

</td>

</tr>

<tr>

ペプチドグリカン合成阻害

</td>

バンコマイシン

</td>

細菌

</td>

G(+)

ペニシリン耐性菌、

MRSA

</td>

腎毒性（iv＞po）

</td>

</tr>

<tr>

RNA合成阻害

(RNAポリメラーゼ阻害)

</td>

リファンピシン

</td>

殺菌

</td>

G(+)、G(‐)

結核菌(ヒト)

</td>

脂溶性が高い

好中球、マクロファージで濃縮

</td>

</tr>

</tbody>

</table>

</body>

</html>

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