カテゴリ:抗生物質

(1) 抗生物質の条件

1. 広範囲の病原微生物に対して、低濃度で強力な発育抑制ないし、殺菌作用を示すこと（静菌作用により殺菌作用をもつことが望ましい）
2. 微生物の抵抗性発現が著しくないこと
3. 長期使用にも重篤な副作用が起こりにくいこと
4. 有効血中濃度濃度が速やかに達成、持続されること
5. 組織への浸透性が良いこと。ｐ.oが可能なこと
6. 体液、浸出液、血漿蛋白等による効力減弱が少ないこと　

(2) 作用機序による分類

細菌の細胞壁の合成を阻害するもの

・β-ラクタム系抗生物質（ペニシリン類、セファロスポリン系）

Category:ペニシリン系抗生物質

Category:セファロスポリン系抗生物質

細胞膜を障害し浸透圧を変え、細胞内成分の露出を起こすもの

・ポリミキシンＢ、コリスチン

細菌のリボゾーム機能を妨げ、蛋白合成の開始を障害するもの

・テトラサイクリン系、クロラムフェニコール系、マクロライド系

Category:テトラサイクリン系抗生物質

Category:クロラムフェニコール系抗生物質

Category:マクロライド系抗生物質

細菌のリボゾーム機能を妨げ、蛋白合成の開始を障害し、ｍＲＮＡがリボゾームの識別範囲を誤読して、異常ポリペプチド鎖を生成させるもの

Category:アミノグリコシド系抗生物質

ＤＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害し、ＲＮＡ生合成を阻害するもの

・リファンピシン

ＤＮＡ合成を阻害するもの

・アクチノマイシンＤ、マイトマイシンＣ、ブレオマイシン、シクロフォスファマイド、６-メルカプトプリン

(3) 抗菌スペクトルと菌交代現象

抗菌スペクトル

• 広域性・・・テトラサイクリン、クロラムフェニコール
• 狭域性・・・ペニシリン

菌交代現象

抗菌性薬物を長期連用した場合にみられる生体内の常在細菌の分布異常現象である。→cf:Category:リンコマイシン系抗生物質

例

• 抗結核薬の長期連用→肺上気道に多数のカンジタ
• クロラムフェニコール
• セファロスポリン：長期連用→腸内大腸菌の減少と緑膿菌の増加　
• テトラサイクリン

(4) 化学療法剤の耐性について

• 病原微生物がある化学療法剤に対して抵抗性を示した場合、この微生物は耐性を獲得したという。
• ある抗生物質に対して耐性を生じた微生物が、構造の類似した他の抗生物質に対しても抵抗性を示すことを交差耐性という。(交叉耐性とも表記される)
• 誘導耐性とはある特定の抗生物質が別の抗生物質の耐性を誘導する事を言う→例）リンコマイシンを使っているときにエリスロマイシンを使うと効果がさがる等

(5) 化学療法剤の併用の意義

• 相乗作用による殺菌力の増強効果
• 抗菌スペクトルの増加による混合感染時の菌交代現象の防止
• 相加作用による副作用の低減（投与量を減少できる）、および耐性発現の遅延効果（ペニシリンGとテトラサイクリンの併用は、拮抗作用が起こり抗菌力の低下を招くので注意する）

==(6) 各種抗生物質の特徴