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化学療法薬:抗悪性腫瘍薬

9,123 バイト追加2015年3月20日 (金) 07:06
[[category:薬理学]]== (1) 作用機序 分類 ==-1.アルキル化剤--シクロフォスファマイド→ホジキン病 --ブルスファン→急性顆粒白血病 -2.代謝性拮抗物質--6-メルカプトプリン→白血病 -3.抗生物質--ブレオマイシン→扁平上皮ガン、悪性リンパ腫 -4.その他--ビンクリスチン→悪性リンパ腫
===a. 作用機序 ===
細菌の発現必須物質であるパラアミノ安息香酸(PABA)に競合拮抗して、静菌的に作用する。
<br />※葉酸合成系を欠く微生物、哺乳類、鳥類には作用しない。(選択毒性が高い)
===b. 抗菌スペクトル ===
<br />グラム陽性菌・一部のグラム陰性桿菌・放線菌・トキソプラズマ・原虫に有効。
===c. 吸収・運命===
*吸収速度は、その薬物の溶解性に比例
*血漿蛋白と結合しやすいものは、作用が持続。
*4位のアセチル化、酸化を受けるか、あるいは未変化体のまま尿中に排泄。
===d. 毒性 ===
*急性・・・嘔吐、めまい、貧血
*慢性・・・腸内細菌の抑制・ビタミン代謝抑制<br />腎障害(アセチル化体は尿pHが低いほど析出し再結晶化→尿路結石)
===e. 分類 ===
#難溶性・・・スルファジアジン・・・外用(創面消毒)
#易溶性・・・スルフィソキサゾール・・・尿路感染用
#持続性・・・スルファジメトキシン・・・吸収速く排泄遅い
#難吸収性・・・ホモスルファミン・・・外用
===*スルファモノメトキシン(sulfamonnomethoxine)===
  ・吸収が速く、排泄は遅い。
  ・持続性サルファ剤
===*サルファ剤*トリメトプリム合剤(S*T合剤)===
    ・サルファ剤との間に著しい相乗効果
    ・呼吸器系、尿路感染症、敗血症に有効
===*<細菌のDNA合成における各薬物の作用点> ===
<html><a href="https://www.flickr.com/photos/geshtalt/16682802800" title="サルファ by naruaki kitano, on Flickr"><img src="https://farm8.staticflickr.com/7606/16682802800_49fb9807c7_z.jpg" width="517" height="274" alt="サルファ"></a></html>
== (2) ニトロフラン誘導体 抗ガン剤 ==*細菌の炭水化物代謝を阻害することにより、殺菌的に作用する。*消化管吸収が悪いので腸内感染症、コクシジウム症に効果。*フラゾリドン(furazdidone)などがある。
<html><head> <meta http-equiv="Content-Type" content= "text/html; charset=utf-8"> <meta http-equiv="Content-Style-Type" content="text/css"> <title></title> <meta name="Generator" content="Cocoa HTML Writer"> <meta name="CocoaVersion" content="1265.21"> <style type="text/css"> p.p1 {margin: 0.0px 0.0px 0.0px 0.0px; font: 12.0px Helvetica; min-height: 14.0px} p.p2 {margin: 0.0px 0.0px 0.0px 0.0px; text-align: center; font: 10.0px 'Hiragino Kaku Gothic ProN'} p.p3 {margin: 0.0px 0.0px 0.0px 0.0px; font: 10.0px 'Hiragino Kaku Gothic ProN'} span.s1 {letter-spacing: 0.0px} table.t1 {border-collapse: collapse} td.td1 {width: 112.0px; height: 10.0px; background-color: #ff6847; border-style: solid; border-width: 5.0px 5.0px 5.0px 5.0px; border-color: #e1c9a9 #e1c9a9 #e1c9a9 #e1c9a9; padding: 4.0px 4.0px 4.0px 4.0px} td.td2 {width: 179.0px; height: 10.0px; background-color: #ff6847; border-style: solid; border-width: 5.0px 5.0px 5.0px 5.0px; border-color: #e1c9a9 #e1c9a9 #e1c9a9 #e1c9a9; 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<td valign="middle" class="td2"> <p class="p2"><span class="s1"><b>作用</b></span></p> </td> <td valign="middle" class="td3"> <p class="p2"><span class="s1"><b>時期</b></span></p> </td> <td valign="middle" class="td4"> <p class="p2"><span class="s1"><b>適応</b></span></p> </td> <td valign="middle" class="td5"> <p class="p2"><span class="s1"><b>副作用</b></span></p> </td> </tr> <tr> <td valign="middle" class="td6"> <p class="p2"><span class="s1"><b>アルキル化薬</b></span></p> <p class="p2"><span class="s1"><b>シクロフォシファミド</b></span></p> <p class="p2"><span class="s1"><b>(ブスルファン)</b></span></p> </td> <td valign="top" class="td7"> <p class="p3"><span class="s1">DNA複製阻害(グアニンを修復)</span></p> </td> <td valign="top" class="td8"> <p class="p3"><span class="s1">いつでも</span></p> </td> <td valign="top" class="td9"> <p class="p3"><span class="s1">悪性リンパ種</span></p> <p class="p3"><span class="s1">多発性骨髄腫</span></p> <p class="p3"><span class="s1">軟部肉腫・乳腺腫瘍</span></p> </td> <td valign="top" class="td10"> <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制</span></p> <p class="p3"><span class="s1">出血性膀胱炎</span></p> </td> </tr> <tr> <td valign="middle" class="td6"> <p class="p2"><span class="s1"><b>代謝拮抗薬</b></span></p> <p class="p2"><span class="s1"><b>6-メルカプトプリン</b></span></p> <p class="p2"><span class="s1"><b>フルオロウラシル(35FU) ニューキノロン系 </b></span></p> </td> <td valign="top" class="td7"> <p class="p3"><span class="s1">DNA複製阻害(塩基と拮抗)</span></p>*抗菌スペクトルが広く、グラム陽性、陰性菌の大部分、マイコプラズマに有効 </td>*グラム陰性菌には既存の薬剤よりも全般的に優れていて、耐性菌にも有効 <td valign="top" class="td8"> <p class="p3"><span class="s1">DNA</span></p> <p class="p3"><span class="s1">合成期</span></p> </td> <td valign="top" class="td9"> <p class="p3"><span class="s1">白血病</span></p> <p class="p3"><span class="s1">固形癌</span></p> </td> <td valign="top" class="td10"> <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制</span></p> <p class="p3"><span class="s1">消化管障害</span></p> <p class="p3"><span class="s1">5FU(猫)→神経症状</span></p> </td> </tr> <tr> <td valign="middle" class="td6"> <p class="p2"><span class="s1"><b>抗生物質</b></span></p> <p class="p2"><span class="s1"><b>プレオマイシン</b></span></p> </td> <td valign="top" class="td7"> <p class="p3"><span class="s1">フリーラジカル生成</span></p> <p class="p3"><span class="s1">DNAリガーゼ阻害</span></p> </td> <td valign="top" class="td8"> <p class="p3"><span class="s1">いつでも</span></p> </td> <td valign="top" class="td9"> <p class="p3"><span class="s1">リンパ腫</span></p> <p class="p3"><span class="s1">肉腫</span></p> </td> <td valign="top" class="td10"> <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制</span></p> <p class="p3"><span class="s1">消化管障害</span></p> <p class="p3"><span class="s1">心毒性</span></p> </td> </tr> <tr> <td valign="middle" class="td11"> <p class="p2"><span class="s1"><b>植物アルカロイド</b></span></p> <p class="p2"><span class="s1"><b>ピンクリスチン</b></span></p> <p class="p2"><span class="s1"><b>ピンプラスチン</b></span></p> </td> <td valign="top" class="td12"> <p class="p3"><span class="s1">チューブリンと結合して微小管を可溶化</span></p> </td> <td valign="top" class="td13"> <p class="p3"><span class="s1">細胞分裂期</span></p> </td> <td valign="top" class="td14"> <p class="p3"><span class="s1">リンパ腫</span></p> <p class="p3"><span class="s1">急性白血病(ピンクリスチン)</span></p> <p class="p3"><span class="s1">軟部肉腫</span></p> </td> <td valign="top" class="td15"> <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制(ビンブラスチン)</span></p> <p class="p3"><span class="s1">神経障害(ビンクリスチン)</span></p> </td> </tr> <tr> <td valign="middle" class="td16"> <p class="p2"><span class="s1"><b>加水分解酵素</b></span></p> <p class="p2"><span class="s1"><b>L-アスパラギナーゼ</b></span></p> </td> <td valign="top" class="td17"> <p class="p3"><span class="s1">L-アスパラギンを分解</span></p> </td> <td valign="top" class="td18"> <p class="p3"><span class="s1">中間期</span></p> </td> <td valign="top" class="td19"> <p class="p3"><span class="s1">リンパ性白血病</span></p> <p class="p3"><span class="s1">リンパ腫</span></p> </td> <td valign="top" class="td20"> <p class="p3"><span class="s1">蛋白合成阻害</span></p> <p class="p3"><span class="s1">アナフィラキシー</span></p> </td> </tr> <tr> <td valign="middle" class="td16"> <p class="p2"><span class="s1"><b>白金化合物</b></span></p> <p class="p2"><span class="s1"><b>シスプラチン</b></span></p> </td> <td valign="top" class="td17"> <p class="p3"><span class="s1">DNAと結合して機能抑制</span></p> </td> <td valign="top" class="td18"> <p class="p3"><span class="s1">いつでも</span></p> </td> <td valign="top" class="td19"> <p class="p3"><span class="s1">上皮性腫瘍・中皮腫</span></p> <p class="p3"><span class="s1">骨肉種</span></p> </td> <td valign="top" class="td20"> <p class="p3"><span class="s1">骨髄抑制、腎障害</span></p> <p class="p3"><span class="s1">聴覚障害、嘔吐</span></p> </td> </tr> </tbody></table><p class="p1"><br></p>*家畜の広範な応用に対する耐性菌により、人間の治療に支障を来す恐れもあり、『第一次選択剤が無効な症例のみに応用すること』という制約が付けられている。</body>*オフロキサシン(ofloxacin)がある</html>
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