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ゾニサミドZonisamide | ゾニサミドZonisamide | ||
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== 薬の作用機序 == | == 薬の作用機序 == | ||
− | * | + | *神経細胞の過剰興奮に関わる電位依存性NaチャネルやT型Caチャネルの抑制→他の抗てんかん薬はClチャネルに働く(ガバペンチンはCaとGABA取り込み促進作用と考えられているが) |
*興奮性神経と抑制性神経のアンバランスの是正 | *興奮性神経と抑制性神経のアンバランスの是正 | ||
*フリーラジカル除去作用による神経保護効果 | *フリーラジカル除去作用による神経保護効果 | ||
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! 動物種 !! 薬用量 !! 注意項目 | ! 動物種 !! 薬用量 !! 注意項目 | ||
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− | | 犬 || 2-4mg/kg || | + | | 犬 || 2-4mg/kg ||BID |
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− | | 猫 || 2-4mg/kg|| | + | | 猫 || 2-4mg/kg|| SID |
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| … || mg/kg|| … | | … || mg/kg|| … | ||
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== コンセーブの用量 == | == コンセーブの用量 == | ||
* Max10mg/kgまで | * Max10mg/kgまで | ||
− | *初回投与量は2.5-5-mg/kgを 1 回量とし、1 日 2 回 | + | *初回投与量は2.5-5-mg/kgを 1 回量とし、1 日 2 回(猫は半減期より一日一回でいいと考えられる) |
*捕捉的だが2006年に Podell 氏が行ったフェノバールからゾニサミドへ変更する際のプロトコールの報告があり、国内でも同様の報告がされている | *捕捉的だが2006年に Podell 氏が行ったフェノバールからゾニサミドへ変更する際のプロトコールの報告があり、国内でも同様の報告がされている | ||
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− | * | + | *猫 |
− | ** | + | **有効血中濃度は明らかになっていない--[[利用者:Geshtalt|Geshtalt]] ([[利用者・トーク:Geshtalt|トーク]]) 2016年1月4日 (月) 14:54 (JST) |
== 注意事項 == | == 注意事項 == | ||
*スルフォンアミドに過敏症をもつ個体には禁忌 | *スルフォンアミドに過敏症をもつ個体には禁忌 | ||
*犬に催奇形性物質として働く(てんかん発作もちの個体は繁殖に供さない) | *犬に催奇形性物質として働く(てんかん発作もちの個体は繁殖に供さない) | ||
+ | *フェノバルビタールはP450を誘導するため、併用する場合ゾニサミド自体の用量を増やさなくてはならない(出典:J-vet 2009.12 p3) | ||
== 毒性 == | == 毒性 == | ||
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=== LD<sub>50</sub> === | === LD<sub>50</sub> === | ||
;犬:1000mg/kg | ;犬:1000mg/kg | ||
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+ | == 抗てんかん薬はBIDかSIDか?(出典:J-VET 2009.12 P9) == | ||
+ | *犬でゾニサミドを5mg/kgでBID投与しているものを10mg/kgに増やしSIDで投与した場合血中濃度のピークは倍になるため副作用が表れやすいと考えられる。よってBIDで投与を推奨する。 | ||
+ | *個人的な考えだが、有効血中濃度は個体差があるため倍量でSIDにして支障がでるから投与してみるまでは分からない。--[[利用者:Geshtalt|Geshtalt]] ([[利用者・トーク:Geshtalt|トーク]]) 2016年1月4日 (月) 15:03 (JST) | ||
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== その他 == | == その他 == |
2016年1月4日 (月) 15:03時点における最新版
薬品名
ゾニサミドZonisamide
商品名
適応
- 「犬の」てんかん
- フェノバールの代替
薬の作用機序
- 神経細胞の過剰興奮に関わる電位依存性NaチャネルやT型Caチャネルの抑制→他の抗てんかん薬はClチャネルに働く(ガバペンチンはCaとGABA取り込み促進作用と考えられているが)
- 興奮性神経と抑制性神経のアンバランスの是正
- フリーラジカル除去作用による神経保護効果
薬用量
エクセグランの場合はヒトのデータの外挿で以下の用量がいわれている
動物種 | 薬用量 | 注意項目 |
---|---|---|
犬 | 2-4mg/kg | BID |
猫 | 2-4mg/kg | SID |
… | mg/kg | … |
コンセーブの用量
- Max10mg/kgまで
- 初回投与量は2.5-5-mg/kgを 1 回量とし、1 日 2 回(猫は半減期より一日一回でいいと考えられる)
- 捕捉的だが2006年に Podell 氏が行ったフェノバールからゾニサミドへ変更する際のプロトコールの報告があり、国内でも同様の報告がされている
体重 |
25mg 錠 |
100mg 錠 |
用量 (mg/kg/回) |
1.25kg 以上~2.5kg 未満 |
1/4 錠 |
|
2.5~5.0 |
2.5kg 以上~5kg 未満 |
1/2 錠 |
|
2.5~5.0 |
5kg 以上~10kg 未満 |
1錠 |
|
2.5~5.0 |
10kg 以上~20kg 未満 |
|
1/2 錠 |
2.5~5.0 |
20kg 以上~40kg 未満 |
|
1錠 |
2.5~5.0 |
40kg 以上~80kg 未満 |
|
2錠 |
2.5~5.0 |
- 猫
- 有効血中濃度は明らかになっていない--Geshtalt (トーク) 2016年1月4日 (月) 14:54 (JST)
注意事項
- スルフォンアミドに過敏症をもつ個体には禁忌
- 犬に催奇形性物質として働く(てんかん発作もちの個体は繁殖に供さない)
- フェノバルビタールはP450を誘導するため、併用する場合ゾニサミド自体の用量を増やさなくてはならない(出典:J-vet 2009.12 p3)
毒性
代謝
半減期
- 犬
- 15時間
- 猫
- 33時間
よって犬はBID、猫はSIDでよいと考えられる。
排泄
- 8割尿中
- 2割糞中
LD50
- 犬
- 1000mg/kg
抗てんかん薬はBIDかSIDか?(出典:J-VET 2009.12 P9)
- 犬でゾニサミドを5mg/kgでBID投与しているものを10mg/kgに増やしSIDで投与した場合血中濃度のピークは倍になるため副作用が表れやすいと考えられる。よってBIDで投与を推奨する。
- 個人的な考えだが、有効血中濃度は個体差があるため倍量でSIDにして支障がでるから投与してみるまでは分からない。--Geshtalt (トーク) 2016年1月4日 (月) 15:03 (JST)